藥效學:藥物如何作用

內在活性

內在活性是衡量藥物在貼附到受體之後究竟做了什麼的一張簡單計分卡:它把受體開啟得有多強,用一個從1往下到0乃至更低的數值表示。

按慣例,完全致效劑記為1(產生最大組織反應),純拮抗劑記為0(結合卻不產生任何效應),部分致效劑介於兩者之間,比如0.5。反向致效劑取負值,因為它把活性壓到基線以下。這一把量尺讓你能把任何配體放到從完全活化、到沉默阻斷、再到主動抑制的連續譜上。

內在活性與效能密切相關,但它是一個相對的、依賴於組織的量度:它把一種藥物的最大反應與同一系統中參照完全致效劑的反應相比較。由於備用受體的存在及組織間的差異,同一藥物在某一組織中可能像完全致效劑,在另一組織中則像部分致效劑,因此這個數值是描述性的,而非分子的絕對屬性。

在以腎上腺素在某受體處記為1的量尺上,一種產生半數最大反應的部分致效劑,其內在活性大約被賦值為0.5。

從完全致效劑到拮抗劑的標度。

較早的教科書幾乎把內在活性(相對最大反應,0到1)與效能互換使用,但嚴格意義上的效能是更深層的分子屬性,其值可以超過1。