藥效學:藥物如何作用

受體儲備

受體儲備意味著某組織擁有的受體多於其嚴格所需——有富餘的容量備而不用。在許多受體仍空著時即可達到最大反應,就像一座體育場為演出坐滿了觀眾,儘管它還有多餘的座位。

這源於受體下游的訊號機器對訊息有強烈的放大作用,因此僅活化一部分受體就足以使反應飽和。一個實際後果是,效應的EC50可遠低於結合的Kd,因為你在半數受體被占據之前就已達到半數最大效應。

受體儲備在臨床上很有分量。它解釋了為何某些致效劑如此強效,也決定了不可逆拮抗劑的行為方式:起初這種拮抗劑只是悄悄耗用備用受體而把致效劑曲線右移,只有在儲備耗盡之後才開始降低最大反應。儲備也可能在疾病中或隨受體下調而縮減,從而改變患者對藥物的反應。

在某些平滑肌中,一種完全致效劑僅占據約1%的受體即可達到最大收縮,留下大量的備用受體儲備。

超出所需的備用受體。

受體儲備是某一特定致效劑在某一特定組織中的性質,而非受體的固定特徵;在同一組織中,低效能致效劑可能毫無儲備,強效致效劑卻儲備充裕。

又稱
spare receptors备用受体備用受體