受體占據率

受體占據率就是標靶的受體中此刻有藥物分子坐落其中的那一部分比例——好比清點某一時刻劇院裡有多少座位坐滿了人。

占據率隨藥物濃度升高、隨親和力增大而上升；當濃度等於藥物的Kd時，半數受體被占據。在最簡單的占據學說中，效應與被結合受體的比例成正比，因此完全占據將給出最大效應。現實往往更為複雜，因為結合與反應之間並非總是一一對應。

一個關鍵的微妙之處是受體儲備，即備用受體：許多組織在僅有一部分受體被占據時就達到了最大反應，因此要達到100%的效應並不需要100%的占據。如今PET等成像技術已能在活體患者中測量占據率，有助於把藥物劑量與獲益所需的標靶占據水準相匹配。