反向致效劑

有些受體即使在沒有訊號時也維持著低水準的活動——就像怠速運轉的引擎。反向致效劑是一種把這種怠速調低的藥物，它將受體推至其靜息基線活性之下，而不僅僅是阻斷某個訊號。

這只對具有組成型（自發）活性的受體才有意義。普通拮抗劑只是透過阻斷其他配體而把怠速維持不變，反向致效劑則主動將受體穩定在去活化構形，使訊號降到基線以下。因此它具有負效能，與致效劑的正效能、拮抗劑的零效能形成對照。

許多曾被歸為拮抗劑的藥物，如今在具有可測組成型活性的受體上被認定為反向致效劑。一些抗組織胺藥及某些β受體阻斷劑即屬此類。在實務中，這一區別在基礎受體張力參與疾病時最為重要，不過在許多臨床用途上，反向致效劑與拮抗劑的表現相似。