受體與藥物標靶

受體

受體就像嵌在細胞上的一把鎖,而藥物或體內的天然訊號分子就是鑰匙。只有形狀與化學性質都合適的鑰匙才能插入這把鎖,轉動它就能打開一扇門——細胞隨之做出反應。在合適的鑰匙到來之前,鎖本身什麼也不做,因此受體往往是許多藥物發揮作用的起點。

更精確地說,受體是一種蛋白質(有時是蛋白質複合體),它能辨識並結合特定的化學訊號,再把這個結合事件轉化為細胞內部的變化。結合的牢固程度由親和力決定,而所引發反應的大小則取決於結合分子活化受體的能力。受體本是為感知體內自身的激素與神經傳遞物而演化出來的,藥物不過是借用了這些相同的辨識位點。

受體可分為幾大結構家族:配體閘控離子通道、G蛋白偶聯受體、激酶連接受體與核受體。它們各自在不同的時間尺度上轉導訊號,從離子通道的毫秒級,到改變基因表現的核受體的數小時級。

一個有用的提醒:並非所有藥物標靶都是經典意義上的受體。酶、轉運體與離子通道也是藥物標靶,藥理學家通常把「受體」一詞留給那些本職就是接收化學訊號的蛋白質,而非泛指任何被藥物結合的蛋白。

沙丁胺醇透過結合氣道平滑肌上的β2腎上腺素受體來緩解氣喘,使平滑肌鬆弛、氣道擴張。

藥物作用於其標靶受體。

受體概念由保羅·埃爾利希(「藥物不結合則不起作用」)與蘭利(J. N. Langley)在約1900年提出,遠早於任何受體蛋白被真正分離出來。

又稱
drug receptor药物受体藥物受體