受體與藥物標靶

配體

配體是指任何能結合到標靶特定位置上的分子——可以把它看作受體這把鎖的鑰匙。這個詞源自拉丁語「結合」,本身並不說明結合之後會發生什麼:配體可能把標靶打開、關閉,或者僅僅佔據該位置。

在藥理學中,配體既包括體內自身的激素與神經傳遞物,也包括我們設計來模仿或阻斷它們的藥物。使一個分子成為某受體配體的,是由互補的形狀與氫鍵、離子吸引、疏水接觸等弱化學作用力所驅動的選擇性、可逆性結合,而非形成永久性的共價鍵(不過確有少數藥物以共價方式結合)。

配體按其功能效應分類:致效劑活化受體,拮抗劑阻斷受體,調節劑則微調其反應。帶放射性或螢光標記的配體也可純粹作為工具,用於在實驗室結合實驗中計數受體或測定藥物結合的牢固程度。

氚標記的納洛酮被用作放射配體,以繪製並定量腦組織中的鴉片受體。

標記配體作為研究工具。