受體與藥物標靶

內源性配體

內源性配體是受體生來就要辨識的、身體自身的分子——大自然為那把特定的鎖所配的原配鑰匙。「內源性」不過是指「在體內產生」,與來自體外的藥物相對。每一個功能已知的受體,都擁有或被推定擁有這樣一個天然搭檔。

這些天然信使包括乙醯膽鹼、多巴胺等神經傳遞物,腎上腺素、胰島素等激素,以及組織胺、前列腺素等局部訊號。它們是衡量藥物的標尺:模仿內源性配體的藥物是致效劑,而阻斷受體、把天然配體擋在外面的藥物則是拮抗劑。

了解某受體的內源性配體,既指導藥物設計,也幫助我們解讀藥物效應,因為藥物正是在與這個天然訊號競爭或替代它。一個誠實的提醒是:這種對應關係很少是一對一的——單個受體可能有數個強弱不同的內源性配體,而單個配體也常在全身多個不同受體上發揮作用。

腦內啡是鴉片受體的內源性配體;嗎啡則是模仿它們以鎮痛的外源性藥物。

天然配體與模仿它的藥物。

又稱
endogenous agonist内源性激动剂內源性致效劑