拮抗劑

拮抗劑就像一把能插入鎖孔卻轉不動的鑰匙——而且只要它卡在那裡，任何能用的鑰匙都進不去。它結合受體但自身不產生活化作用，並透過占據結合位點來阻斷天然訊息物質或致效藥。

用藥理學的語言說，拮抗劑有親和力但無效能：其內在活性為零。單獨使用時它通常不產生明顯作用，因為沒有訊號可供它關閉；只有在存在致效活性需要對抗時，其效應才會顯現。拮抗劑在醫學中無處不在——納洛酮在μ受體處逆轉鴉片過量，阿替洛爾阻斷β1腎上腺素受體以減慢心率，抗組織胺藥則阻斷組織胺受體。

拮抗作用有不同的機制類型。競爭性拮抗劑爭奪同一結合位點，可透過提高致效劑劑量來克服；而非競爭性拮抗劑則無法以同樣方式被競爭掉。這一區別在臨床給藥及解讀劑量反應曲線時極為重要。