去敏感化

去敏感化是身體調低自身對一個不停喊叫的訊號的敏感度。當受體受到強烈或長時間的刺激後，它便不再那麼強烈地反應——就像耳朵會對持續的巨響充耳不聞。

有若干細胞機制可造成這種現象。對許多G蛋白偶聯受體而言，持續的致效劑暴露會使受體被磷酸化並被β抑制蛋白結合，從而使其與訊號路徑解偶聯，並觸發其內化、遠離細胞表面。在更長的時間裡，細胞還可能減少受體的總數（下調）。結果是同樣劑量的藥物產生的效應減弱。

去敏感化是藥物效應在持續使用中減退的一個主要原因，促成了耐受。它可以是同源性的（專屬於被過度刺激的受體），也可以是異源性的（透過共用的下游組分波及其他受體）。在臨床上，它解釋了為何某些藥物的效應會在數天至數週內喪失，以及為何有時需要藥物假期或調整劑量。