藥效學:藥物如何作用

快速耐受性

快速耐受是一種迅速的熄火:藥物在首劑時效果良好,但僅在幾次密集給藥之後便後勁盡失,有時只需幾分鐘。這是幾乎即時發展起來的耐受。

一個經典機制涉及那些透過釋放貯存遞質而間接作用的藥物。麻黃鹼等間接作用的擬交感藥透過把正腎上腺素從神經末梢的貯庫中置換出來而起效;一旦這些貯庫因反覆給藥而耗竭,下一劑便幾乎無物可釋放,於是效應迅速崩塌。在其他情形下,快速耐受反映的是極迅速的受體去敏感化或快速的回饋調節。

其界定特徵在於速度之快與給藥間隔之密,這使快速耐受有別於在數天或數週內逐漸形成的較慢耐受。在實務中,單純增加藥量通常無法恢復效應;系統需要時間來恢復或重新充盈,因此拉開給藥間隔往往是唯一的解決辦法。

反覆給予減充血藥麻黃鹼會因其所依賴的正腎上腺素貯庫逐漸枯竭而使反應越來越弱。

反覆給藥時效應的迅速喪失。

快速耐受本質上是一種非常迅速的急性耐受;它與去敏感化的界限在於速度與規模,而非根本不同的過程。

又稱
acute tolerance急性耐受急性耐受性