G蛋白偶聯受體

G蛋白偶聯受體更像一個中繼開關，而非一扇門。訊號分子結合在細胞外側，受體隨之改變構象，並在細胞內側活化一個獨立的中間人蛋白——G蛋白——再由它把訊息傳遞下去。沒有任何物質真正穿過細胞膜，訊息只是被交接並放大。

在結構上，每個GPCR都七次穿越細胞膜，因此又稱七次跨膜受體。被活化後，它充當鳥苷酸交換因子，促使其G蛋白以GTP交換GDP並解離為次單元，進而開啟或關閉效應酶與離子通道，通常藉助環磷酸腺苷或鈣等第二訊使。

GPCR是最大的單一受體家族，也是約三分之一上市藥物的作用標靶，涵蓋腎上腺素、蕈毒鹼、鴉片、組織胺、多巴胺等眾多系統。一個現代的提醒是：GPCR還可經由β-抑制蛋白以不依賴G蛋白的方式傳遞訊號，因此現在有些藥物被設計成偏向活化更具治療價值的那條通路。