G蛋白

可以把G蛋白想像成連在門鈴和屋內燈之間的分子開關。按下門鈴（受體捕獲訊號）便把開關撥到「開」；開關隨即點亮燈（效應酶或通道）一段時間，然後自動喀噠一聲關掉。開和關的時間控制內建在開關本身之中。

從機制上看，經典的異源三聚體G蛋白由三個次單元組成——α、β和γ。靜息時α次單元結合著GDP。當G蛋白偶聯受體被其配體活化後，會撬開α次單元，使其把GDP換成GTP；結合GTP的α次單元隨即與βγ二聚體分離，兩部分各自去調控效應器。α次單元會緩慢地把GTP水解回GDP，從而使自身關閉，讓三聚體重新組裝。

α次單元的家族決定了G蛋白的功能：Gs活化腺苷酸環化酶，Gi抑制它，而Gq活化磷脂酶C。這也是為什麼同一類藥物在不同組織中可產生相反的效應——這取決於受體偶聯的是哪種G蛋白。許多重要藥物（β受體阻斷劑、鴉片類、抗組織胺藥、許多抗精神病藥）最終都是透過改變G蛋白偶聯受體的活性而起作用。

需要注意：此處描述的異源三聚體G蛋白，與調控生長和細胞骨架訊號的小分子單體G蛋白（如Ras）截然不同。兩者都結合GTP並充當開關，但分屬不同的通路。