訊號傳遞與第二訊息傳遞者
訊號傳遞
訊號傳遞是細胞聆聽外部世界並據此行動的方式。一個細胞外訊號——激素、神經傳遞物質或藥物——抵達細胞表面,細胞便把這一「到來」轉化為特定的內部變化:收縮、分泌、代謝的轉變,或哪些基因被讀取的改變。「轉導」意味著把一種形式的訊號轉換成另一種,正如麥克風把聲音變成電流。
這條鏈通常是:配體結合受體,受體改變構象並募集一個轉導者(如G蛋白或某種酶),轉導者活化效應器,效應器生成第二訊息傳遞者,訊息傳遞者再驅動激酶和其他蛋白來改變細胞功能。不同類別的受體走不同的路線——GPCR經由G蛋白和第二訊息傳遞者,激酶連接型受體經由磷酸化級聯,而核受體則直接改變基因轉錄。
訊號傳遞是藥效學的概念歸宿,因為大多數藥物都是在這一過程的某個環節切入而起作用。理解這條通路,不僅能告訴你藥物做了什麼,還能告訴你它為何具有那樣的副作用、時間進程以及去敏感化傾向。它也解釋了藥物的特異性:同一種第一訊息傳遞者,會因某個細胞表達哪些受體和通路而產生不同的結果。
市售藥物中約有三分之一作用於G蛋白偶聯受體,使得它們下游的訊號傳遞通路成為醫學中被開發利用最多的標的之一。
又稱
另見