受體佔據率

受體佔據率就是藥物在給定濃度下填滿了標靶結合位點的比例——好比問停車場裡有多少車位被佔用。隨著藥物濃度攀升，它從零升向100%。

在平衡時，佔據率遵循一條由親和力決定的飽和曲線：當游離藥物濃度等於Kd時，佔據率為50%；為Kd十倍時約91%，為Kd百倍時約99%。這意味著邁向完全佔據的最後一段代價高昂——濃度大幅增加只換來佔據率的小幅提升。

佔據率是連接劑量與效應的核心橋樑，可在活體系統中以PET顯像等技術測量，以確認藥物確實正與其標靶結合。但僅憑佔據率並不能預測反應：受體儲備可使中等佔據率即產生強烈效應，而對某些標靶而言，隨時間維持的佔據率比峰值更重要，這又回到了滯留時間。