標靶結合

標靶結合是藥物確實在活細胞或活組織內部抵達並結合其預定標靶的直接證據，而不僅僅是在試管中如此。它回答一個看似簡單的問題：藥物是否到達了它該去的地方、抓住了它該抓的東西？沒有這一證據，就很難判斷藥物為何起效或失效。

研究者用能在真實生物環境中報告結合情況的檢測來證明標靶結合，例如測量藥物如何改變標靶的穩定性、置換一個帶標記的探針，或移動一個只有在標靶被占據時才變化的標誌物。其目標是確認在相關部位和劑量下發生了藥物與標靶的物理相遇，並將其與間接效應或脫靶效應區分開。

標靶結合在化合物於純化體系中結合與藥物在生物體內產生效應之間架起一座關鍵橋梁。如果藥物顯示出預期獲益卻無結合證據，那麼效應可能來自預定標靶之外的某種因素。需誠實指出的是，僅有結合並不足夠：藥物即便忠實地結合了標靶，若標靶選錯或占據時間過短，仍可能於事無補。