青黴素

青黴素是最早的β-內醯胺類抗生素，因亞歷山大·弗萊明於1928年的著名發現而聞名——當時一株偶然飄落的黴菌污染了細菌培養皿，並在自身周圍清出一圈無菌的光環。它透過破壞細菌構建細胞壁的方式起作用，使正在生長的細胞瓦解。它開啟了抗生素時代，時隔近一個世紀仍是基石性藥物。

青黴素與青黴素結合蛋白結合，阻斷肽聚醣合成的最後交聯步驟，使新形成的細菌細胞壁無法維繫。由於該作用需要細菌處於活躍生長狀態，青黴素對正在分裂的細胞具有殺菌作用。這一家族包括窄譜藥物如苄青黴素（青黴素G）、耐酸的口服劑型如苯氧甲基青黴素，以及更廣譜的成員如阿莫西林。

有兩個實際侷限尤為突出。如今許多細菌會產生破壞青黴素的β-內醯胺酶，縮小了它的適用範圍；而且青黴素是真正藥物過敏最常見的原因之一。儘管如此，對於梅毒和多種鏈球菌疾病等抗藥率仍然很低的感染，青黴素G依舊是一線用藥。