β-內醯胺類

β-內醯胺類是抗生素中最龐大、最古老的家族，它們都含有一個被稱為β-內醯胺環的小化學環。這個環是分子的關鍵部位：正是它牢牢扣住並癱瘓細菌構建細胞壁的機器。青黴素類、頭孢菌素類、碳青黴烯類和單環β-內醯胺類都屬於這個家族。

從機制上看，β-內醯胺類結合並使一類稱為青黴素結合蛋白的酵素失活，細菌依靠這些酵素來交聯其細胞壁的肽聚醣網。交聯一旦被阻斷，正在生長的細胞壁就會變得脆弱，細菌便在自身內部壓力下脹裂。由於人體細胞沒有細胞壁，也沒有肽聚醣，β-內醯胺類是選擇性毒性的經典範例，通常耐受性良好。

它們的主要弱點是細菌產生的β-內醯胺酶，這種酵素能切開β-內醯胺環，使藥物失效，這是一種重要的抗藥性機制。為應對它，β-內醯胺類常與克拉維酸等β-內醯胺酶抑制劑聯用。過敏是另一個關鍵注意事項：β-內醯胺類過敏反應輕則皮疹，重則可發生罕見而危及生命的過敏性休克。