吸收與給藥途徑
溶離
溶離是固體藥物溶解到周圍液體中的過程——把壓實的錠劑或粉末變成漂浮在腸道水性內容物中的單個分子。它之所以重要,是因為藥物只有溶解後才能被吸收;永不溶解的顆粒只會原樣通過並排出體外。
對大多數口服固體藥物,其順序是:錠劑崩解成顆粒,顆粒裂成細小顆粒,這些顆粒再溶解。藥物必須先成溶液,才能穿過腸壁擴散。溶離速度取決於藥物的水溶性、顆粒大小(顆粒越小因表面積越大而溶解越快)、劑型以及周圍液體和pH。
對水溶性差的藥物,溶離往往是整個吸收過程中最慢的一步——即限速步驟。在這種情況下,任何能加快溶離的手段(將藥物研磨成極細顆粒、採用更易溶的鹽型,或用液體而非錠劑)都能加快起效並可能增加吸收量。反之,在緩控釋產品中也可刻意減慢溶離,以將吸收分散在一段時間內。
由於溶離對許多藥物決定著吸收,它是一項關鍵的品質檢驗:兩種藥物含量相同但溶離行為不同的產品可能不具生體相等性,儘管標籤相同,卻在患者體內表現各異。
對乙醯胺基酚溶液比錠劑起效更快,因為藥物已經溶解,跳過了溶離這一步。
當溶離為限速步驟時,液體快於錠劑。
將藥物微粉化——研磨成極細顆粒——可增大表面積,從而顯著加快溶離和吸收。
又稱
另見