藥物動力學:ADME 與給藥

生物利用度

生物利用度回答一個簡單的問題:你吞下(或注入肌肉、或貼在皮膚上)的劑量中,到底有多少真正完好無損地進入了血流、隨時可以發揮作用?想像把水倒進一只漏水的桶——生物利用度就是沒漏掉、留下來的那一部分。它用 F 表示,取值在 0 到 1 之間(即 0–100%)。

按定義,靜脈給藥的生物利用度為 1(100%),因為藥物被直接放入循環、毫無損失。其他給藥途徑都以此為基準來比較。口服藥物常會因腸壁吸收不完全以及首渡代謝(肝臟在藥物到達全身其餘部分之前就將一部分化學降解)而損失部分劑量。

絕對生物利用度是把某一途徑與靜脈給藥相比;相對生物利用度則是比較兩種非靜脈劑型。F 偏低或波動很大會帶來實際麻煩:意味著必須給更多藥才能達到相同效果,而且不同患者之間、或隨進餐情況,反應可能難以預料地起伏。

口服嗎啡因首渡代謝嚴重,生物利用度僅約 25%,因此口服劑量必須是靜脈劑量的數倍才能產生相當的效果。

首渡損失使口服嗎啡的 F 很低。

口服生物利用度 =(吸收分數)×(逃過首渡代謝的分數)。某藥即便被完全吸收,若大部分在首渡時被肝臟破壞,F 仍可能很低。

又稱
F生物利用率生體可用率