首渡代謝

首渡代謝是指吞下的藥物在首次穿越腸壁和肝臟、尚未到達全身循環之前所遭受的分解。可以想像藥物從腸道前往身體其餘部位的途中，必須經過一個收費站和一道過濾器——很大一部分會在通過之前被清除或被化學改變。

途徑解釋了這一效應。從腸道吸收的藥物並不直接進入全身血液，而是被門靜脈收集，先送往身體主要的代謝器官——肝臟。腸壁中的酶（以及腸道細菌）也可作用於它。當藥物進入全身循環時，可能只剩一小部分仍有活性。這正是首渡代謝成為口服生體可用率遠低於100%的主要原因。

首渡效應的大小在不同藥物間差異極大。有些藥物（如硝酸甘油、普萘洛爾或嗎啡）被大量攝取，以致口服劑量必須遠大於靜脈劑量，或乾脆改用其他途徑。首渡代謝強的藥物對肝病以及酶誘導或酶抑制的交互作用也更為敏感。

繞過門靜脈-肝臟通路的途徑——靜脈、舌下、經皮、吸入及部分直腸——可避免或減少首渡代謝，這往往正是選擇它們的全部理由。