首渡效應

首渡效應就像肝臟為吞服藥物設的一座收費站。從腸道吸收後,血液並不會直接流向全身——它先經門靜脈進入肝臟。肝臟可以在藥物到達體循環之前,就化學性地『抽走』其中很大一部分。

正因如此,口服藥物中相當大的一部分可能在到達體循環之前就被代謝掉,使其口服生體可用率急劇降低。富含CYP3A4的腸壁與腸道細菌也會增加這種損失。首渡代謝顯著的藥物,如硝化甘油、普萘洛爾、利多卡因與嗎啡,口服劑量往往要遠高於靜脈劑量。

首渡效應解釋了若干實際選擇:把硝化甘油舌下含服或做成貼片以完全繞過肝臟;以及病人之間口服反應差異很大、有時難以預測的現象。它只適用於經門靜脈系統回流的給藥途徑,因此靜脈、舌下與經皮途徑基本可以避開它。