肝摄取率

肝摄取率回答一個簡單的問題:在隨血液進入肝臟的全部藥物中,肝臟在單次通過時清除掉多少比例?摄取率為0.9意味著肝臟一次通過就清除90%;0.1則意味著只清除十分之一。

嚴格來說,它是進入與離開肝臟的藥物濃度之差除以進入時的濃度——一個介於0到1之間的數。藥物大致分為高摄取(約0.7以上)、中等摄取與低摄取(約0.3以下),而這一分類決定了其肝清除率的表現方式。

摄取率是預測藥物行為的關鍵。高摄取藥物因首渡效應嚴重而口服生體可用率低,其清除率受肝血流量限制(『血流限速』)。低摄取藥物則是『容量限速』——其清除率取決於酵素活性與蛋白結合,因此最易受酵素誘導、酵素抑制與蛋白結合變化的影響。