CYP3A4

如果說細胞色素P450家族是一座工廠,那麼CYP3A4就是其中最繁忙的生產線。它是人體肝臟與腸道中含量最高的單一P450,且活性位點異常寬敞,因此能接納並代謝種類極其繁多的藥物——據多種估計,約佔市售藥物的一半。

CYP3A4對從他汀類、鈣通道阻斷劑到許多免疫抑制劑、鴉片類與抗黴菌藥等受質進行氧化性的第一相反應。它在腸壁中含量很高,也使其成為口服藥物首渡效應的主要貢獻者。

由於如此多的藥物都從這一個酵素通過,CYP3A4成了惡名昭彰的藥物交互作用樞紐。酮康唑或葡萄柚汁等抑制劑可使同服受質的濃度急劇升高,而利福平或聖約翰草等誘導劑則可使其失效。與某些其他P450不同,CYP3A4常見的活性差異更多由這些環境因素驅動,而非某個強效的單一遺傳多型性。