中樞神經系統藥理學

苯二氮平類

苯二氮平類是一類鎮靜藥,作用如同大腦主「煞車」上的調光開關。它本身並不踩下煞車,但當身體自身的抑制訊號存在時,苯二氮平類能讓這一煞車踩得更重、更頻繁,從而使焦慮或過度活躍的腦迴路安靜下來。

從機制上看,苯二氮平類是GABA-A受體(一種氯離子通道)的正性異位調節劑。它們結合在與GABA結合位點不同的部位,當GABA存在時增加通道開放的頻率,使更多氯離子進入神經元,從而降低其興奮性。由於必須依賴GABA才能起效,其作用存在封頂效應。常見藥物包括地西泮、勞拉西泮、阿普唑侖與咪達唑侖。

苯二氮平類用於焦慮、恐慌、失眠、酒精戒斷、癲癇與癲癇重積狀態,以及操作前的術前用藥。它們主要在起效速度與作用時長上有所不同,這決定了具體用途的選擇。

其主要缺點是鎮靜、記憶與協調能力受損,以及在連續數週規律使用後出現的耐受性、身體依賴與停藥時的戒斷症候群。逆轉用解毒劑氟馬西尼可將其從受體上置換下來,但須謹慎使用,因為它可能在已產生依賴的患者中誘發癲癇發作。

在急診科,靜脈注射勞拉西泮透過迅速增強GABA介導的抑制作用來終止長時間的癲癇發作(癲癇重積狀態)。

速效苯二氮平類是終止急性癲癇發作的一線藥物。

正因其對GABA增強存在封頂效應,單獨服用時苯二氮平類在過量情況下遠比巴比妥類安全——但與其他中樞抑制劑混用時這一安全餘地便消失了。

又稱
benzo苯二氮卓类苯二氮卓類