中樞神經系統藥理學
γ-胺基丁酸
GABA是γ-胺基丁酸的簡稱,是大腦主要的「停止」訊號。如果說興奮性信使告訴神經元放電,那麼GABA則告訴它們克制。大致而言,它是中樞神經系統的煞車踏板,防止電活動失控地走向過度興奮或癲癇。
GABA是大腦中主要的抑制性神經傳遞物質。它主要作用於兩類受體:GABA-A,一種快速的配體門控氯離子通道,其開放使神經元超極化、更不易放電;GABA-B,一種較慢的G蛋白偶聯受體。GABA-A受體正是能解釋中樞神經系統藥理學中一大片內容的標的。
許多鎮靜藥透過在GABA-A處放大GABA的作用而起效:苯二氮平類增加其通道開放的頻率,巴比妥類延長其開放的持續時間,全身麻醉藥、酒精與某些抗癲癇藥也作用於此。正是這一共同標的,使這些藥物疊加起來格外危險。
由於GABA抑制如此關鍵,過少與過多都會帶來麻煩。抑制過少會偏向焦慮與癲癇;抑制過多(如藥物過量所致)則使大腦陷入昏迷並導致呼吸停止。
當患者同時服用苯二氮平類並飲酒時,二者都會增強GABA-A抑制並疊加在一起,可使鎮靜加深至呼吸停止的程度。
在GABA-A上的共同作用是危險的抑制劑相互作用的根源。
GABA-A受體是眾多藥物類別共享同一標的的絕佳範例——理解它便能一舉說明苯二氮平類、巴比妥類、Z藥、酒精以及若干麻醉藥的作用。
又稱
另見