中樞神經系統藥理學

巴比妥類

巴比妥類是一類較老而強效的鎮靜藥,能把大腦的抑制性煞車踩得極深,甚至能憑自身將其按住。苯二氮平類只是放大身體自然的訊號,而巴比妥類即便在該訊號微弱時仍能繼續起效——這使其更強效,但也更危險。

巴比妥類作用於GABA-A受體,但它們並不增加氯離子通道開放的頻率,而是延長通道一旦開放後的持續時間。在較高濃度下,它們甚至可在完全沒有GABA的情況下直接打開通道。正是這種不依賴GABA的作用,使其量效曲線沒有真正的封頂:不斷加大劑量會持續加深中樞抑制,直至昏迷與致命的呼吸停止。

巴比妥類曾是麻醉、催眠與抗癲癇治療的核心,如今已大多被更安全的苯二氮平類取代。它們僅在少數領域留存:苯巴比妥用於某些癲癇、硫噴妥用於快速麻醉誘導,以及用於致死性場合。它們還是肝臟細胞色素P450酶的強誘導劑,會加快許多合用藥物的代謝。

有效劑量與致死劑量之間的間隙狹窄——即治療指數低——再加上高度的依賴潛能,正是這類藥物如今被極為節制並高度謹慎使用的原因。

長效巴比妥類藥物苯巴比妥在某些情境下仍作為廉價抗癲癇藥使用,但因其治療指數狹窄,須謹慎調整劑量。

巴比妥類主要在成本或特定藥效優勢超過其風險時仍被沿用。

關鍵區別在於:苯二氮平類增加GABA-A通道開放的頻率,而巴比妥類延長其開放時間,並可在無GABA時直接打開通道——這正是巴比妥類過量時致死性遠高的原因。