配體閘控離子通道

配體閘控離子通道集受體與閘門於一身。可以想像一個貫穿細胞膜的孔道，被一個彈簧式插銷鎖住；當合適的訊號分子結合時，插銷鬆開，孔道隨即打開，讓離子湧入。由於結合位點與孔道屬於同一個蛋白，其反應幾乎是瞬時的——以毫秒計。

正是這種速度使配體閘控通道成為快速突觸傳遞的受體。當乙醯膽鹼、麩胺酸、GABA或甘胺酸等神經傳遞物結合時，通道開放，鈉、鉀、鈣或氯等離子順其濃度梯度流動，瞬間改變細胞的電學狀態，使之興奮或抑制。

許多重要藥物在此發揮作用，且往往不是作用於神經傳遞物位點本身，而是作用於調控通道行為的獨立調節位點。需要誠實說明的是：這類藥物通常並不能自行開啟或關閉通道，它們只是讓通道對其天然配體更敏感或更不敏感，因此其效應取決於正在進行的突觸活動。