異位調節劑

異位調節劑是從側門而非正門作用於受體的。它不去爭搶天然訊息物質結合的位置（正位／orthosteric位點），而是附著到另一個獨立位點上，微調受體的反應方式——好比在不碰調台旋鈕的情況下調節收音機的音量。

正向異位調節劑放大天然配體的效應，負向者則將其減弱；有些自身作用甚微，只有在天然訊息物質存在時才起作用。由於它結合的是一個獨立位點，其作用往往是可飽和的：一旦自身位點被占滿，再增加也無法把調節推得更遠，這可帶來一種內在的安全天花板。

這一機制具有切實優勢。由於它保留了訊號傳遞的天然模式，而非把受體完全開啟或關閉，異位藥物可以更溫和，並在密切相關的受體亞型之間更具選擇性。苯二氮平類是GABA-A受體的經典正向異位調節劑，它增強人體自身GABA的作用，而非直接活化受體。