鴉片受體

鴉片受體是鴉片類藥物得以嵌入其中的分子鎖。人體造出這些鎖並不是為了嗎啡，而是為了自身的鎮痛分子。鴉片類藥物恰好具有合適的形狀，能轉動同一把鎖——這就是為什麼罌粟提取物能在人類神經系統中關閉疼痛。

鴉片受體主要有三種類型：μ（mu）、δ（delta）和κ（kappa）。它們都是G蛋白偶聯受體，透過Gi/Go蛋白傳導訊號，因此一旦被激活，便會降低環磷酸腺苷、關閉某些鈣通道、並打開鉀通道。其淨效應是使傳遞痛覺的神經元興奮性降低，更不易釋放其訊號化學物質。μ受體在臨床上最為重要：它介導了大部分鎮痛作用，但同時也介導欣快感、呼吸抑制、便秘和依賴性。

由於同一種受體類型同時驅動著益處與最嚴重的危害，要把二者分開一直非常困難。研究者嘗試過κ選擇性藥物、偏向於鎮痛訊號而非有害通路的偏向性激動劑，以及僅作用於外周的鴉片類藥物，但還沒有一種設計能徹底擺脫這種權衡。了解一種藥物作用於哪種受體、作用有多強，能在很大程度上解釋它的臨床特點。