疼痛、麻醉與炎症

嗎啡

嗎啡是最早的強效止痛藥——所有其他鴉片類藥物都以它為衡量標準的那個分子。它在十九世紀初從鴉片中分離出來,以希臘夢神摩耳甫斯命名。它作為參照標準如此通用,以至於其他鴉片類藥物的強度都用相對於它的比值來表示(嗎啡等效劑量)。

嗎啡是μ鴉片受體激動劑。透過開啟大腦和脊髓中的μ受體,它能強力緩解劇痛、平息咳嗽反射,並減輕臨終患者的呼吸困難。與之相伴的是可預料的負擔:噁心、便秘、鎮靜、瞳孔縮小,以及在大劑量下危險的呼吸減慢。它屬於管制藥品,因為緩解疼痛的同一種受體也會產生欣快感、耐受和依賴。

從藥理學上看,它是一個有用的教學範例,因為它在教科書所描述的各個方面都表現得頗為典型。它脂溶性差、口服吸收不佳,且經歷強烈的首過代謝,所以口服劑量必須遠大於靜脈注射劑量。它在肝臟中被結合為嗎啡-6-葡萄糖醛酸苷,這是一種本身就能鎮痛的活性代謝物,在腎衰竭時會危險地蓄積——這提醒我們,一種藥物的代謝物有時與原藥同樣重要。

在緩和醫療中,緩釋口服嗎啡是重度癌痛的基礎治療,劑量可根據需要上調。

嗎啡沒有鎮痛封頂效應,故癌痛劑量可隨耐受增長而提高。