鴉片受體拮抗劑

鴉片受體拮抗劑是一類作用與鴉片類相反的藥物：它阻斷鴉片受體，卻不去開啟它。最知名的納洛酮，正是過量時取出來用的解毒劑。想像一把鑰匙，能滑進鎖孔、把它填滿，卻轉不動——而在這麼做的同時，它把任何正在轉動那把鎖的鴉片類擠了出去，瞬間逆轉其作用。

這些藥物是競爭性拮抗劑，對μ鴉片受體有很高的親和力。它們結合得很緊，卻沒有內在活性，因此自身不觸發任何訊號；相反，它們佔據受體，並把鴉片類藥物從受體上置換下來。給一個因鴉片類過量而呼吸停止的人使用，納洛酮可在一兩分鐘內恢復正常呼吸，這正是為什麼如今它以鼻噴霧劑的形式廣泛分發給旁觀者和急救人員。

同樣的阻斷有兩個重要的陷阱。其一，納洛酮作用時間短——它可能在美沙酮這類長效鴉片類被清除之前就先失效，於是過量可能捲土重來，需要重複給藥或加以監護。其二，對一個有軀體依賴的人，驟然剝奪每一個受體上的鴉片類會把他拋入突然而劇烈的戒斷。一個長效的「親戚」納曲酮用法不同：不用於急救，而是用來維持持續的阻斷，幫助康復中的人抵禦復吸。