活性代謝物

我們常把代謝想像成身體把藥物『分解』成無害的碎屑。活性代謝物打破了這種想像:它是代謝的產物,但仍像藥物一樣起作用,有時效果與原分子相當,甚至更強。

當生物轉化產生一種在藥物標靶上仍保留親和力與效能的化合物時,就形成了活性代謝物。它們可以延長或增強藥物的作用,並可能擁有自己的半衰期與不良反應特徵。地西泮會產生長效活性代謝物去甲地西泮,氟西汀則形成去甲氟西汀,後者促成了其較長的作用持續時間。

活性代謝物在臨床上很重要,因為它們決定了藥物作用的時間長短與強弱,使給藥變得複雜,並在消除受損時可能蓄積——例如,嗎啡的活性代謝物嗎啡-6-葡萄糖醛酸苷可在腎衰竭時蓄積,引起過度鎮靜。