前驅藥

前驅藥是一種以『關閉』狀態進入體內、必須在體內被『打開』的藥物。可以把它想像成一份包裝好的禮物,在身體把它拆開之前毫無用處:吞下的化合物幾乎沒有活性,直到代謝把它轉化為真正起作用的藥物。

前驅藥是經過有意設計的,通常用來克服活性分子的某個問題——吸收差、口味差、降解快或缺乏標靶性。酵素(常為細胞色素P450或酯酶)在合適的部位與時間把前驅藥化學轉化為活性物質。例如,依那普利在肝臟被水解為其活性形式依那普利拉。

對代謝的依賴也是一種侷限。如果病人缺乏活化酵素或其活性降低——如CYP2C19活性低的人服用氯吡格雷,或CYP2D6慢代謝者服用可待因——前驅藥可能無法起效;反之,超快代謝者體內可能生成過多的活性藥物。