抗微生物與抗病毒藥理學
大環內酯類
大環內酯類是一類以大型環狀分子為骨架的抗生素,紅黴素、克拉黴素和阿奇黴素是大家熟悉的成員。它們是許多呼吸道和非典型感染的常用藥,也是無法使用青黴素者的常見替代選擇。
大環內酯類透過結合細菌核糖體的50S亞基、阻斷蛋白質鏈的延長來起作用,使細菌再也無法合成所需的蛋白質。這通常只是抑制生長而非直接殺滅,因此大環內酯類大體上是抑菌性的,不過在高濃度下對敏感菌也可表現出殺菌作用。它們能在細胞內達到高濃度,因而適合對付軍團菌、黴漿菌和披衣菌等胞內病原體。
有兩點在實踐中很重要。其一,幾種大環內酯類,尤其是克拉黴素和紅黴素,會抑制肝酵素CYP3A4,可能危險地升高許多合用藥物的濃度。其二,大環內酯類可延長心電圖上的QT間期,對有心臟易損因素的患者,這是值得權衡的風險。阿奇黴素在這兩方面都較為溫和,且組織半衰期異常之長,可採用極短的療程。
一名社區獲得性肺炎且對青黴素過敏的患者獲予阿奇黴素,它同時還能覆蓋非典型病原體。
大環內酯類是青黴素的常用替代藥,並能增加對非典型病原體的覆蓋。
紅黴素還會刺激腸道的胃動素受體,這正是它引起噁心的原因,有時也被超說明書用作促進胃排空的促動力藥。
另見