激酶

激酶是一種酶，作用就像分子層面的電燈開關，透過給其他蛋白貼上一個小小的磷酸標籤，把它們開啟或關閉。這種貼標籤的過程稱為磷酸化，會改變目標蛋白的形狀或活性。由於細胞用這些開關來控制生長、分裂和存活，激酶處於細胞訊號傳導的核心。

從機制上看，激酶抓取一分子ATP（細胞的能量貨幣），把它的一個磷酸基轉移到受質蛋白上的特定位點。人類基因組編碼五百多種激酶，它們都共享一個相似的ATP結合口袋。這個共有的口袋既是機遇也是難題：它給藥物化學家一個明確的瞄準點，卻也使激酶之間的選擇性難以實現。

激酶因作為抗癌藥物標靶而聲名鵲起，因為發生異常、過度活躍的激酶會驅動腫瘤不受控制地生長。許多激酶抑制劑的工作原理是占據ATP口袋、阻斷磷酸基轉移。需誠實指出的是，腫瘤常常使激酶發生突變，讓藥物不再契合，這正是後續世代及變構抑制劑不斷被開發出來的原因。