異位激酶抑制劑

異位激酶抑制劑透過結合在激酶進行化學反應之處以外的某個位置，來關閉這個激酶。大多數激酶藥物堵住的是ATP結合位點，即酵素抓取能量分子的那個槽。異位抑制劑則抓住蛋白上另一個口袋，透過改變蛋白的形狀把酵素卡住——就像不去擋住真正切割的部件，而是用楔子卡住機器的鉸鏈來鎖死它。

這種間接的方式有實實在在的優勢。ATP位點在數百種激酶中長得幾乎一樣，因此與ATP競爭的藥物很難做到選擇性；而異位口袋則獨特得多，結合其中之一的藥物可以讓相關激酶安然無恙。異位抑制劑還能避開在ATP位點上出現的抗藥性突變，並能穩定酵素某種特定的非活性形態，把它牢牢關在"關"的狀態。

麻煩在於，合適的異位口袋既稀少又難找，而且通常比ATP位點更淺、功能也不那麼顯而易見，因而更難成藥。不過，一旦確實存在這樣一個口袋，異位激酶抑制劑就能帶來ATP位點藥物無法提供的選擇性和克服抗藥性的特性。