GLP-1受體致效劑

GLP-1受體致效劑是一類模仿身體進食後釋放的天然腸道激素的藥物，那種激素告訴胰臟「食物來了，把胰島素準備好」。透過複製這一訊號，該藥有助於降低第2型糖尿病的血糖，並且——這一點使這類藥物聲名大噪——還能抑制食慾、促進減重，可謂附帶的好處。

GLP-1（升糖素類似胜肽-1）是一種腸泌素。這些致效劑活化GLP-1受體（一種G蛋白偶聯受體），產生多種降血糖效應：它們刺激胰島素釋放，但僅在血糖升高時（葡萄糖依賴性），抑制升糖的對抗調節激素升糖素，減慢胃排空使葡萄糖更平緩地進入，並作用於大腦以減少飢餓感。由於胰島素釋放呈葡萄糖依賴性，單用時很少引起低血糖。例子包括司美格魯肽、利拉魯肽與度拉糖肽；大多需注射，不過也有口服的司美格魯肽。

除血糖控制之外，該類中的幾種藥物在試驗中顯示出心血管與腎臟益處，並產生顯著的減重效果，使其用途擴展到肥胖管理。最常見的不良反應是胃腸道方面的，尤以噁心、嘔吐與腹瀉為甚，通常在開始時最重，可透過緩慢加量緩解。較罕見的顧慮包括胰臟炎與膽囊疾病，對本人或家族有甲狀腺髓樣癌病史者應避免使用。