吸收程度

暫且不論藥物進得多快——而問最終有多少進入了血液。那個總量就是吸收程度:某一劑量進入體循環的藥物累積量,無論它到得多快。兩產品可以以差異很大的速度(不同速度)遞送出相同總量(相同程度)。

程度由血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)反映,AUC將濃度隨時間累加為一個總暴露的度量。對給定劑量,AUC越大意味著總體上被吸收的藥物越多。程度取決於藥物溶解並穿過腸壁的完全程度,以及有多少逃過首過代謝——故它與生物利用度密切相連,是其中的「量」這一分量。

速度與程度之分是生物藥劑學評價的支柱。生物等效性要求兩產品在程度(AUC)與速度(Cmax)上皆相符。處方變更可能放慢速度卻不觸動程度——這在緩釋設計中常見且往往可接受——但若變更減少了程度,就意味著真正有更少的藥物到達體內,這很少能被容忍。把速度與程度在概念上分開,可避免對濃度-時間曲線的嚴重誤讀。