吸收速度

兩名病人也許各自把相同總量的藥物送進了血液,可一人二十分鐘內就感覺到,另一人卻要兩小時後才感覺到。差別就在吸收速度——藥物從其劑型進入體循環有多快,而非最終到達多少。這是「多快」,不是「多少」。

吸收速度是藥物分子單位時間內從吸收部位進入血液的速度。對多數口服藥,它由兩步中較慢的一步——溶離或膜透過——所支配,並受粒徑、處方溶離速率、胃排空,以及任何控釋系統設計的影響。在藥物動力學中它表現為吸收速率常數(ka),臨床上則透過濃度-時間曲線上升段的陡峭程度體現出來。

速度可由曲線形狀間接讀出:速度快給出高而早的峰(Cmax大、Tmax短),速度慢給出低、晚而寬的峰。它支配起效時間與峰效應的強度,這正是生物等效性監管堅持要比較Cmax作為速度替代指標的原因。緩釋產品刻意放慢速度以削平峰值、延長持續時間,即便被吸收的總量(程度)保持不變。