藥物類別與藥效團
利尿劑
腎臟過濾大量液體,然後把其中的大部分鹽和水重新收回體內。利尿劑告訴腎臟少收回一些鹽;由於水隨鹽而行,更多的鹽和水便以尿液形式排出。循環中的液體減少後,水腫消退,血壓下降。
從機制上講,利尿劑阻斷腎小管沿途特定的鹽處理蛋白。環利尿劑如呋塞米抑制Na-K-2Cl共轉運體,是作用最強的;噻嗪類如氫氯噻嗪在不同節段阻斷鈉-氯共轉運體;保鉀利尿劑如螺內酯則阻斷醛固酮的核受體或鈉通道,以避免鉀的流失。
從化學上講,環利尿劑和噻嗪類利尿劑著名地脫胎於磺胺類化學:磺醯胺基團最初是作為抗菌藥被探索的,結果發現它能抑制這些轉運體和碳酸酐酶,這一偶然的發現開創了一整個治療類別。
一個誠實的提醒:由於利尿劑改變了身體保留鹽分的量,它們也會使鉀、鈉和其他電解質發生變化,因此需要監測;不同類別常被精確地聯用,正是為了平衡這些效應。
氫氯噻嗪帶有一個繼承自抗菌化學的磺醯胺基團,卻不作用於細菌,而是作用於一種腎臟鹽轉運體以降低血壓。
一個共有的官能團,從抗生素被重新用於血壓控制。
磺胺類與利尿劑之間的關聯,是一個藥物類別的脫靶效應成為另一個類別奠基機制的著名例子。
又稱
另見