疼痛、麻醉與炎症
環氧合酶抑制劑
環氧合酶抑制劑是一類阻斷環氧合酶(COX)的藥物,這種酶是把一種脂肪酸(花生四烯酸)轉化為前列腺素的「生產線」。堵住生產線,下游產物便隨之枯竭:使疼痛致敏、引起發熱、驅動炎症的前列腺素生成減少。每一種非類固醇抗炎藥都是環氧合酶抑制劑,阿斯匹靈也是。
微妙之處在於,環氧合酶主要有兩種形式,承擔不同的職責。COX-1是始終開啟的「管家」,生成保護胃黏膜、支持腎臟血流並幫助血小板凝血的前列腺素。COX-2則主要由損傷和炎症誘導開啟,生成引起疼痛和腫脹的前列腺素。傳統非類固醇抗炎藥對兩者都加以阻斷,這正是它們既能緩解炎症、又會損傷胃部的原因。
正是基於這一認識,人們研製出選擇性COX-2抑制劑(昔布類,如塞來昔布),其設計意圖是緩解炎症,同時不去抑制胃腸中起保護作用的COX-1——它們確實引起更少的潰瘍。但由於COX-2也有助於維持血管健康,選擇性地阻斷它可能把平衡推向凝血一側,升高心臟病發作和中風的風險。一種著名的昔布類藥物正因如此被撤市,這是一記深刻的教訓:機制看起來更「乾淨」,並不自動意味著它更安全。
又稱
另見