受體與藥物標靶

酶標靶

酶是一種生物催化劑——一台微小的分子機器,能加速體內某一特定的化學反應。酶標靶就是被藥物有意干預的這樣一台機器,通常透過減慢或停止它來產生治療效果。如果說受體是一把鎖,那麼酶標靶更像是一條可被藥物卡住的生產線。

大多數以酶為標靶的藥物都是抑制劑。它們可能與酶的天然受質競爭活性位點,或結合在別處以扭曲酶的形狀,有時則永久附著將其失活。透過阻斷酶,藥物會減少該酶產物的生成量,或讓其受質蓄積,具體取決於哪一項對疾病更重要。

酶作為藥物標靶僅次於受體,並支撐著許多重磅藥物:他汀類抑制HMG-CoA還原酶,ACE抑制劑阻斷血管收縮素轉換酶,阿斯匹靈使環氧合酶失活。一個實用的提醒是:同一種酶在體內可能承擔多重角色,因此抑制它既可能帶來預期益處,也可能在別處產生不良反應。

阿斯匹靈不可逆地使環氧合酶失活,減少前列腺素與血栓素的生成,從而鎮痛、抗發炎並抑制凝血。

藥物抑制其酶標靶。