心血管與腎臟藥理學
他汀類
他汀類把身體自身的膽固醇工廠調低。肝臟製造了血液中大部分膽固醇,他汀類扼制了這條生產線上的關鍵機器。當合成的膽固醇減少時,肝臟會從血液中拉出更多膽固醇,於是有害的低密度脂蛋白(LDL)膽固醇水平下降,動脈也不那麼容易被堵塞。
他汀類競爭性抑制羥甲基戊二醯輔酶A還原酶,這是肝臟膽固醇合成途徑中的限速酶。細胞內膽固醇下降促使肝細胞製造更多的LDL受體,從而從血液中清除更多LDL膽固醇。例子包括阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀與普伐他汀。除了降低LDL,他汀類還能穩定動脈壁斑塊、減輕發炎,大型試驗顯示它們能減少高危族群的心肌梗塞與中風。
他汀類總體耐受性良好,但可引起肌肉痠痛,罕見情況下引起一種稱為橫紋肌溶解的嚴重肌肉破壞,尤其是在大劑量時或當抑制其代謝的交互作用藥物(如透過CYP3A4)使血中藥物濃度升高時。它們可輕度升高肝酶,並略微增加新發糖尿病的風險。由於膽固醇合成在夜間達到高峰,辛伐他汀等較短效的他汀類在晚間服用。
心肌梗塞後,患者開始使用高強度的阿托伐他汀,以將LDL膽固醇降得很低並減少再次事件的機會,無論起始膽固醇水平如何。
在發生心血管事件後,他汀類用於降低風險,而不僅僅是為了一個膽固醇數值。
葡萄柚汁抑制CYP3A4,能使某些他汀類的濃度升高到足以增加肌肉毒性的程度,這是經典的食物-藥物交互作用。
又稱
另見