藥物類別與藥效團
支氣管擴張劑
在氣喘發作時,包繞氣道的肌肉像拳頭一樣收緊,使你呼吸所經的管道變窄。支氣管擴張劑命令那塊肌肉放鬆、張開,使空氣能再次自由流動。它是對呼吸困難的救急,而非對潛在發炎的根治。
主要的一類是β2促效劑:它們活化氣道平滑肌上的β2腎上腺素能受體——一種G蛋白偶聯受體,觸發使肌肉鬆弛的訊號。它們本質上是β受體阻斷劑的鏡像,把同類受體打開而非關閉。
從化學上講,這些藥物源自腎上腺素本身,保留了類似兒茶酚或經修飾的芳香頭部和一個鹼性胺,然後對結構進行調校以獲得β2選擇性和作用時長。短效藥物如沙丁胺醇在幾分鐘內起效;長效藥物如沙美特羅和福莫特羅被錨定以維持許多小時。另一組藥物,即蕈毒鹼拮抗劑(如噻托溴銨),透過另一種受體舒張氣道,而茶鹼則作用於細胞內的酶。
一個誠實的提醒:由於完美的β2選擇性不可能實現,大劑量時藥物會外溢到β1受體上,引起心跳加速或顫抖;而且支氣管擴張劑只緩解症狀,並不治療驅動慢性氣喘的發炎。
沙美特羅長長的親脂尾部把它錨定在β2受體附近,使藥物能不斷重新結合該位點,從而單次給藥即可帶來數小時的支氣管擴張。
一條經設計的親脂尾部,用以延長β2促效劑的作用時間。
β2促效劑和β受體阻斷劑作用於同一受體家族但方向相反,清晰地說明了促效劑與拮抗劑的區別。
又稱
另見