藥物類別與藥效團
β受體阻斷劑
可以把腎上腺素想像成心臟的油門:當你緊張或受驚時,它會被踩下,心跳隨之加快。β受體阻斷劑就像蓋在這塊油門上的一塊擋板,讓訊號無法用力踩下去,結果是心跳變慢、變柔和,血壓也隨之下降。
從化學上講,β受體阻斷劑是β-腎上腺素能受體(一類通常對腎上腺素和去甲腎上腺素作出反應的G蛋白偶聯受體)的拮抗劑。其經典化學骨架是芳氧丙醇胺:一個芳香環經氧原子連接到帶有仲胺的丙醇胺鏈上。藥物佔據受體卻不活化它,從而削弱交感神經對心臟的「戰或逃」驅動。
各成員的選擇性不同。所謂心臟選擇性藥物如美托洛爾和阿替洛爾偏好心臟的β1受體,而較舊的非選擇性藥物如普萘洛爾還會阻斷氣道和血管中的β2受體。它們用於高血壓、心絞痛、某些心律不整以及心臟病發作後的治療。
一個誠實的提醒:由於阻斷β2受體會收縮氣道,非選擇性β受體阻斷劑在氣喘患者中需謹慎使用。突然停用β受體阻斷劑還可能引起心率反跳性升高,因此通常需逐漸減量。
普萘洛爾是第一種被廣泛使用的β受體阻斷劑,是一種非選擇性拮抗劑,其芳氧丙醇胺結構成為整個藥物類別的模板。
一種建立在該類標誌性芳氧丙醇胺骨架上的非選擇性β受體阻斷劑。
通用名中共有的「洛爾」後綴(普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾)是識別該類藥物的線索——不過這只是命名慣例,並不保證藥理作用完全相同。
又稱
另見