排泄、清除率與半衰期
膽汁排泄
肝臟不僅是一座化學作坊,也是一台排水泵。肝細胞在代謝藥物的同時,還能把藥物及其代謝物倒入膽汁——那種儲存在膽囊裡的綠色消化液。膽汁被釋放入腸道,因此這條途徑最終把藥物送進胃腸道。
肝細胞利用其表面的主動轉運體,逆濃度梯度把藥物移入細小的膽小管。這條途徑偏好較大的分子和某些結合物,尤其是葡萄糖醛酸結合物,它也是許多分子量較大、腎臟難以有效處理的化合物的主要出口。
隨後還有一個重要的轉折。藥物隨膽汁到達腸道後,可能被重新吸收回血液,有時是在腸道細菌切除其結合基團之後。這種循環利用稱為肝腸循環,它能延長藥物在體內停留的時間,並使其血漿濃度出現第二個峰值。
許多他汀類藥物、依折麥布以及某些阿片類藥物的葡萄糖醛酸結合物會經膽汁排泄,隨後進行肝腸循環,這是其作用得以維持的部分原因。
膽汁既是主要出口,也是一個循環迴路。
另見