排泄、清除率與半衰期
排泄
排泄就是身體把垃圾倒出去的過程。藥物完成任務、並常被肝臟作了化學改造之後,身體仍需要一個實際的出口,把殘餘物送走。排泄就是這個出口:即藥物及其分解產物真正離開身體所經的途徑。
腎臟是主要的門戶,把水溶性藥物和代謝物隨尿液排出。肝臟提供第二個重要門戶,把物質排入膽汁,膽汁進入腸道後隨糞便排出。次要途徑包括肺(用於揮發性藥物,如吸入麻醉藥)、汗液、唾液、淚液和乳汁。哪條途徑佔主導,主要取決於分子的水溶性和大小。
把排泄與代謝區分開來很有意義。代謝對藥物作化學改造,通常使其更易溶於水;而排泄則是把所生成的化合物從體內實際清除。兩者合在一起構成消除。一種藥物可以幾乎完全靠原形分子的排泄而被消除,也可以幾乎完全靠代謝消除,或兩者兼而有之。
青黴素主要以原形隨尿液排泄,因此腎功能受損會顯著延長其作用;而揮發性麻醉氣體則幾乎完全經肺呼出。
不同藥物從不同的門戶離開身體。
高度脂溶性的藥物難以經腎臟排泄,因為腎小管會把它們重新吸收回去;它們通常必須先被代謝成更易溶於水的形式。這正是Ⅰ相和Ⅱ相代謝存在的主要原因。
又稱
另見