抗微生物與抗感染藥物

β-內醯胺酶

β-內醯胺酶是一種細菌酶,能把青黴素類和頭孢菌素類核心處的β-內醯胺環切開,在抗生素發揮作用之前就將其摧毀。它是細菌的反制武器——一把分子剪刀,剪掉藥物的彈頭,使其失去威脅。

在機制上,β-內醯胺酶識別β-內醯胺的方式與藥物的預定標靶很相似,但它不會被永久卡死,而是把環水解開後鬆手放開,準備摧毀下一個分子。細菌可以分泌足夠多的這種酶,使藥物失活的速度快於它殺菌的速度,這使β-內醯胺酶成為醫學上最重要的抗藥機制之一。

它有成千上萬種變體,在抗生素壓力下迅速演化:從簡單的青黴素酶,到能摧毀許多頭孢菌素的超廣譜β-內醯胺酶,再到能擊敗連我們最後一線β-內醯胺藥物的碳青黴烯酶。化學家以β-內醯胺酶抑制劑反擊,這些抑制劑犧牲自己去佔據該酶——但這仍是一場持續的軍備競賽,而非已定的勝局。

抗碳青黴烯腸桿菌科細菌產生碳青黴烯酶,能摧毀碳青黴烯類,使臨床醫生只剩下極少的治療選擇。

一種能擊敗最後一線抗生素的酶,是臨床上的緊急狀況。

克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦等β-內醯胺酶抑制劑本身往往幾乎沒有抗菌能力;它們的職責是保護與之搭配的抗生素。

又稱
penicillinase青霉素酶青黴素酶