青黴素

青黴素是最早的β-內醯胺類抗生素，也是開創現代抗生素時代的藥物。它由亞歷山大·弗萊明於1928年從青黴屬黴菌中發現，是第一種能可靠治癒致命細菌感染的藥物，至今仍用於治療鏈球菌性咽炎和梅毒等疾病。

在化學結構上，青黴素是一個β-內醯胺環稠合在一個五元噻唑啶環上，並帶有一條用以調節其抗菌譜的側鏈。它透過結合青黴素結合蛋白——交聯細菌細胞壁的轉肽酶——並醯化其活性位點的絲胺酸來發揮作用。一旦交聯被阻斷，正在生長的細菌便無法維持細胞壁的完整而發生裂解，這使青黴素對敏感菌具有殺菌作用。

青黴素巨大的選擇性毒性源於一個簡單的事實：人體細胞沒有肽聚醣細胞壁，因此我們體內沒有這個標靶。它真正的局限也很誠實——許多人會過敏，窄譜形式對革蘭氏陰性菌無效，而廣泛的β-內醯胺酶產生已使普通青黴素對許多它曾經能治癒的菌株失去了作用。