藥物類別與藥效團

苯二氮平類藥物

大腦有自己的剎車踏板,一種叫做GABA的鎮靜化學訊號,它告訴神經細胞放慢放電。苯二氮平類藥物並不親自踩下剎車,而是讓剎車更靈敏,因此當GABA到來時它會更用力地工作。結果是鎮靜、緩解焦慮、肌肉鬆弛以及抗驚厥。

該藥物類別因其核心結構而得名:一個苯環與一個帶有兩個氮原子的七元二氮平環稠合。這一骨架(通常還帶有一個額外的芳香環和各種取代基)正是契合GABA-A受體(一種氯離子通道)上特殊口袋的藥效團。

關鍵在於,苯二氮平類藥物結合的是一個與GABA自身結合位點不同的別構位點。它們是正性別構調節劑:單獨存在時幾乎不起作用,但能增強通道對GABA的反應,讓更多氯離子流入,使神經元安靜下來。例子包括地西泮、勞拉西泮和咪達唑侖,它們的主要差異在於起效快慢和作用時長。

一個誠實的提醒:長期使用後大腦會適應,因而可能產生耐受性和身體依賴,突然停藥會引發戒斷反應。因此它們通常僅用於短期或經過謹慎管理的使用。

地西泮結合GABA-A受體的苯二氮平口袋,作為正性別構調節劑放大GABA的鎮靜作用,而不是自己打開通道。

一種作用於天然配體位點之外的正性別構調節劑。

「苯二氮平環」也是著名的優勢結構:同一骨架以不同方式修飾後,可作用於若干互不相關的受體家族。

又稱
benzo苯二氮䓬苯二氮平